https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/14297 Wed, 17 Jun 2026 01:27:02 GMT 2026-06-17T01:27:02Z https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/28496 Development of nano-based drug-delivering carriers for colorectal and breast cancer targeting; - Yin Yin Myat This study aimed to develop three types of nanocarriers for targeted delivery of chemotherapeutic drugs to colorectal and breast cancers: Polyethylene glycol diacrylate/polyacrylic acid nanoparticles (PEGDA/AA NPs), trastuzumab (Tras)-decorated liposomes (Tras-Lip), and Tras-decorated maleimide-conjugated chitosan/cysteine-conjugated alginate nanoparticles (Tras-CHI-Mal/Alg-Cys NPs). Doxorubicin (Dox) and curcumin were selected as model compounds.  PEGDA/AA NPs were prepared by surfactant-free emulsion polymerization using V50 azo initiator and bisacrylamide crosslinker. Tras-Lip formulations were prepared by thin-film hydration method followed by coating with iodoacetamide grafted chitosan (CHI-IA) and conjugated with Tras. Tras-CHI-Mal/Alg-Cys NPs were prepared by ionic gelation and click reaction between the polymers and followed by conjugation with Tras by the thiol-maleimide reaction. The structural characterization was performed using proton nuclear magnetic resonance (1H-NMR), attenuated total reflection Fourier transform infrared (ATR-FTIR) and inductively coupled plasma mass spectrometers (ICP-MS). Their physicochemical properties, morphology, drug content/release, antibody content, and cytotoxicity on normal and cancer cells were investigated. The cellular uptake and apoptosis mechanism of the nanocarriers on colorectal and HER2-positive breast cancer cells were also determined.  All nanocarriers were successfully developed with desirable sizes, good polydispersity index, and presented a spherical shape. The zeta potential of PEGDA/AA NPs and CHI-Mal/Alg-Cys NPs were negative charges, while that of Tras-Lip was positive. Dox was encapsulated in the nanocarriers with a % loading efficiency (%LE) of 45.8 ± 0.23 % in PEGDA/AA NPs and 84.6 ± 5.2 % in Tras-CHI-IA coated liposome. Dox was released completely from PEGDA/AA NPs and 78.0 ± 1.8 % from Tras-CHI-IA coated liposome within 24 h at tumor pH. Curcumin was incorporated with a high %LE of 74 ± 3.2% in CHI-Mal/Alg-Cys NPs and released completely within 7 days in tumor pH. The nanocarriers showed potent cytotoxic effects with relatively low IC50 values against HT-29 and SK-BR-3 cells while being non-toxic to Caco-2 and HGF cells . Dox-PEGDA/AA NPs were able to be accumulated passively inside colorectal cancer cells and induce apoptosis, while Tras-CHI-IA coated liposomes and curcumin-CHI-Mal/Alg-Cys NPs demonstrated greater cell toxicity towards breast cancer cells via ligand-receptor mediated endocytosis. Our findings suggest that these nanocarriers could be promising carriers for delivering therapeutic anti-cancer drugs by both passive and active targeting strategies.; - Tue, 01 Jan 0004 00:00:00 GMT https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/28496 0004-01-01T00:00:00Z https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/28492 Chitosan-capped gold nanoparticles and the development of dissolving microneedles loading Chitosan-capped gold nanoparticles for transdermal delivery; อนุภาคนาโนทองและการพัฒนาไมโครนีดเดิลส์ชนิดละลายสำหรับเพิ่มการนำส่งสารชอบน้ำผ่านทางผิวหนัง กนกวรรณ สิงห์พันนา Drug administration through the skin is widely accounted as a convenient option. This study examined the effect of chitosan-stabilized gold nanoparticles (CS-AuNPs) and citrate ion-stabilized gold nanoparticles (Ci-AuNPs) on the skin permeation of fluorescein sodium salt (NaFI) and fluorescein isothiocyanate-bovine serum albumin (FITC-BSA), as small and large model hydrophilic permeants, respectively. CS-AuNPs and Ci-AuNPs were characterized by transmission electron microscopy (TEM) and dynamic light scattering (DLS) methods. To examine the skin permeation, studies were conducted on neonatal pig skin using vertical Franz diffusion cells, TEM, and confocal laser scanning microscopy (CLSM). The safety of CS-AuNPs on human skin fibroblast was also assessed using the MTT assay. The nanosized particles of the synthesized CS-AuNPs and Ci-AuNPs were in a spherical shape. The CS-AuNPs had a positive zeta potential, while the Ci-AuNPs had a negative zeta potential. According to the skin permeation study, CS-AuNPs were found to effectively improve the permeation of both NaFI and FITC-BSA. Additionally, CLSM visualization indicated that skin permeation was enhanced by improving the delivery through the transepidermal pathway. The CS-AuNPs were considered safe for human skin cells. The distribution study also found that the particles mainly remained on the upper layers of the skin and did not permeate. Above all, CS-AuNPs show potential as a skin permeation enhancer for hydrophilic compounds in cosmetics and pharmaceuticals. Furthermore, dissolving microneedles (DMNs) incorporated with CS-AuNPs (Au-MNs) were developed to enhance skin delivery. CS-AuNPs at 15%wt were added to the polymer solution to create Au-MNs using microneedle molds. However, our study showed that combining CS-AuNPs with DMNs did not have a synergistic effect to increase skin drug delivery of hydrophilic molecules.; - Tue, 01 Jan 0004 00:00:00 GMT https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/28492 0004-01-01T00:00:00Z https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/28483 Development of two-layer dissolving microneedles loading fluconazole microemulsions for ocular drug delivery; การพัฒนาไมโครนีเดิลส์ชนิดละลายแบบสองชั้นบรรจุยาฟลูโคนาโซลไมโครอิมัลชัน สำหรับการนำส่งยาผ่านดวงตา ภูวมินทร์ สุริยาอัมพร     Fungal keratitis is a serious issue that can lead to eye problems if not treated properly. Topical fluconazole (FLUZ) is commonly used for treating fungal infections in the eyes, but its limited solubility in water makes it difficult to treat deeper infections. Microemulsions (MEs) and microneedles (MNs) were used to enhance the solubility and bioavailability of FLUZ in order to improve its effectiveness. The study aimed to develop and evaluate the potential of MEs-FLUZ-loaded two-layered dissolving MNs for treating fungal keratitis. The optimal mixture of oil, surfactant, cosurfactant, and water was used to create MEs-FLUZ, which were then loaded into two-layered dissolving MNs. The MNs were evaluated for physical appearance, mechanical properties, penetration ability, dissolution time, in vitro/ex vivo ocular drug delivery, antifungal activity, and stability. The results showed that the MEs-FLUZ-loaded two-layered dissolving MNs effectively treated fungal keratitis with good physical properties, mechanical strength, insertion force, and penetration depth. The MNs formulation completely dissolved in corneal tissue within 3 min and demonstrated a significant permeation profile in MEs-FLUZ-loaded two-layered dissolving MNs higher than others. Furthermore, the antifungal activity of these MNs significantly inhibited fungal growth more than others. The MNs formulations were also found to be stable at 4-25 °C over 6 months. Therefore, the MEs-FLUZ-loaded two-layered dissolving MNs can be a minimally invasive treatment for fungal corneal infection.; - Tue, 01 Jan 0004 00:00:00 GMT https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/28483 0004-01-01T00:00:00Z https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/27966 Development and mechanistic transformation of antimicrobial agent-loaded in-situ forming gel and microparticle using Eudragit RS and rosin as matrix formers for periodontal pocket delivery; การพัฒนาและกลไกการเปลี่ยนแปลงของตำรับเจลและไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุยาต้านเชื้อแบคทีเรียโดยใช้ยูดราจิตอาร์เอสและยางสนเป็นสารก่อเมทริกซ์สำหรับนำส่งยาทางร่องลึกปริทันต์ This research aimed to prepare and evaluate in situ forming gel (ISG) and in situ forming microparticle (ISM) containing antibiotics for periodontitis treatment employing Eudragit RS (ERS) and rosin (R) as the matrix forming agents. In addition, the underlying mechanism of the phase transformation of ISG and ISM were also investigated. Doxycycline hyclate (DH)-loaded ERS-based and vancomycin hydrochloride (V)-loaded R-based ISG and ISM were developed. ERS and R-based ISM showed advantages over ISG owing to its lower viscosity and ease of injection because of the lubricity effect from the external oil phase. Dimethyl sulfoxide (DMSO) was presented as a suitable solvent because of its higher polarity and less viscosity. Olive oil and camellia oil presented similar properties as the external phase of ISM and minimized the burst drug release with a lubricity effect promoting ease of injectability. Moreover, ISM presented a higher adhesion force than the ISG, indicating that ISM exhibited better attachment to the periodontal pocket. Furthermore, all of the R-based formulations exhibited plasticity properties; therefore, they could easily adapt to the specific shape of a patient’s periodontal pocket. ISM exhibited a prolonged release of the antibiotic drug up to 20 hours for ERS-based and 7 days for R-based formulation using dialysis technique since the presence of outer oil phase retarded drug release. After contacting the aqueous environment, all formulas suddenly turned into solid-like. ERS-based ISG using 2-pyrrolidone (PYR) as solvent presented a smoother surface topography from SEM than that prepared using DMSO indicating that DMSO modified the structures of ERS matrix from its leakage and drug release thereafter generated more pores in a matrix structure. ISM appeared as a spherical shape with a smooth surface whereas cross-sectional topography revealed its porous structure. ERS and R-based ISG and ISM exhibited efficient antimicrobial activities against periodontal pathogens such as Streptococcus mutans and Porphyromonas gingivalis. Furthermore, computerized modeling using Gaussian software clarified these phase transitions and matrix formation. The molecule configuration of the matrix former and the drug were optimized, and binding energy was calculated molecularly in the gradient aqueous environment. R and ERS exhibited a similar trend of binding energy which was increased with the presence of water; thereafter, the complex molecules changed their position into more rigidity during the transformation process. V-loaded 40% w/w R-based ISM and DH-loaded 30%w/w ERS-based ISM exhibited the appropriate physicochemical properties and efficient antimicrobial activities as the localized antimicrobial periodontal pocket targeting. However, the safety of the developed ISMs should be further investigated such as cytotoxicity on gingival cells and the clinical study of their effectiveness should be also considered and tested.; โรคปริทันต์อักเสบเกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียอย่างรุนแรงบริเวณเหงือก โดยการใช้ตำรับเจลก่อตัวเองซึ่งเป็นการนำส่งยาเฉพาะที่เป็นอีกหนึ่งทางเลือกในการรักษาโรค ในการศึกษานี้จึงมีวัตถุประสงค์ในการพัฒนาตำรับเจลก่อตัวเองและเจลและไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุยาต้านเชื้อแบคทีเรียโดยใช้ยูดราจิตอาร์เอส (ERS) และยางสน (R) เป็นสารก่อเมทริกซ์สำหรับนำส่งยาทางร่องลึกปริทันต์ และศึกษากลไกการเปลี่ยนแปลงเป็นเมทริกซ์ของตำรับเจลและไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเอง ตำรับเจลและไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุตัวยา doxycycline hyclate (DH) โดยมียูดราจิตอาร์เอสเป็นสารก่อเมทริกซ์ และตำรับเจลและไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุตัวยา vancomycin hydrochloride (V) โดยมียางสนเป็นสารก่อเมทริกซ์ได้ถูกพัฒนาขึ้น โดยตำรับไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองมีข้อดีที่เหนือกว่าตำรับเจลก่อตัวเองเนื่องจากมีความหนืดต่ำ และมีการหล่อลื่นจากน้ำมันทำให้ง่ายต่อการฉีดยาออกจากตัวเข็มทางทันตกรรม โดย dimethyl sulfoxide (DMSO) มีคุณสมบัติที่เหมาะสมในการเป็นตัวทำละลายเนื่องจากมีความมีขั้วที่สูงและความหนืดต่ำ น้ำมันมะกอกและน้ำมันเมล็ดชามีคุณสมบัติที่ดีในการเป็นวัฏภาคภายนอกของระบบไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเอง เนื่องจากสามารถลดการปลดปล่อยยาอย่างรวดเร็วในช่วงต้น และเพิ่มความสามารถในการฉีดยา นอกจากนี้ตำรับไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองยังมีค่าการยึดเกาะกับพื้นผิวที่สูงกว่าตำรับเจลก่อตัวเองซึ่งสามารถอนุมานได้ว่าตำรับไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองมีแรงยึดเกาะต่อร่องลึกปริทันต์ที่ดีกว่า และตำรับทั้งสองรูปแบบมีลักษณะของสภาพพลาสติกทำให้ไม่คืนตัวและสามารถปรับรูปร่างได้ตามลักษณะเฉพาะของร่องลึกปริทันต์ของคนไข้ ตำรับไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองที่ใช้ยูดราจิตอาร์เอสเป็นสารก่อเมทริกซ์สามารถยืดระยะเวลาการปลดปล่อยตัวยาออกจากตำรับจากการศึกษาด้วยเทคนิคการปลดปล่อยยาผ่านเยื่อเลือกผ่านได้นานถึง 20 ชั่วโมง ในขณะที่ยางสนสามารถยืดระยะเวลาการปลดปล่อยยาได้นานถึง 7 วัน เนื่องจากวัฏภาคน้ำมันป้องกันการปลดปล่อยตัวยาอย่างรวดเร็ว  อีกทั้งตำรับเจลก่อตัวเองที่ใช้ยางสนเป็นสารก่อเมทริกซ์มีกลไกการปลดปล่อยยาเป็นการแพร่แบบไม่ใช่ฟิกค์ (non-Fickian) ในขณะที่ตำรับทุกตำรับของไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองมีกลไกการปลดปล่อยยาเป็นการแพร่แบบฟิกค์ (Fickian) เมื่อตำรับสัมผัสกับ phosphate buffer solution (PBS) pH 6.8 ซึ่งเป็นตัวกลางใช้จำลองแทนน้ำเหลืองเหงือก (gingival crevicular fluid: GCF) บริเวณผิวหน้าของตำรับเกิดการเปลี่ยนแปลงเป็นของแข็งหรือเจลอย่างรวดเร็วโดยตำรับเจลก่อตัวเองของยูดราจิตที่ใช้ 2-Pyrrolidone (PYR) เป็นตัวทำละลายมีลักษณะของพื้นผิวเมทริกซ์ที่เรียบกว่าตำรับที่ใช้ dimethyl sulfoxide (DMSO) เป็นตัวทำละลาย เนื่องจาก DMSO สามารถปรับโครงสร้างของเมทริกซ์ให้มีรูพรุนมากขึ้นและสามารถปลดปล่อยยาจากตำรับได้ สำหรับตำรับไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองมีลักษณะเป็นทรงกลมผิวเรียบ แต่เมื่อศึกษาภาพตัดขวางพบว่าภายในมีรูพรุนเช่นเดียวกัน นอกจากนี้ตำรับเจลก่อตัวเองและเจลและไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุยาต้านเชื้อแบคทีเรียโดยใช้ยูดราจิตอาร์เอส (ERS) และยางสน (R) เป็นสารก่อเมทริกซ์สามารถยับยั้งเชื้อแบคทีเรียก่อโรคปริทันต์ได้แก่ Streptococcus mutans และ Porphyromonas gingivalis ได้อย่างมีประสิทธิภาพ จากการศึกษาทั้งหมดการพัฒนาตำรับเจลและไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเอง บรรจุ DH โดยมียูดราจิตอาร์เอสเป็นสารก่อเมทริกซ์ และตำรับเจลและไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุ V ประสบผลสำเร็จในการพัฒนาเป็นตำรับยานำส่งทางร่องลึกปริทันต์ซึ่งสามารถเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาปริทันต์อักเสบของยาและลดอาการไม่พึงประสงค์จากยาได้ การสร้างโมเดลจากการจำลองด้วยคอมพิวเตอร์ด้วยโปรแกรม Gaussian ถูกนำมาใช้ในการอธิบายการเปลี่ยนแปลงวัฏภาคและการก่อตัวของเมทริกซ์โดยการคำนวนหาโครงสร้างและพลังงานยึดเหนี่ยวระหว่างโมเลกุลของตัวยากับสารก่อเมทริกซ์ในตัวทำละลายที่จำลองการแพร่ของน้ำเข้าสู่ตำรับ โดยสารก่อเมทิกซ์ทั้ง 2 ชนิด มีพลังงานยึดเหนี่ยวระหว่างโมเลกุลเพิ่มขึ้นเมื่อมีการเพิ่มปริมาณน้ำเข้าสู่ตำรับ และลักษณะของโมเลกุลมีความตึงตัวมากขึ้นในระหว่างกระบวกการเปลี่ยนวัฏภาค ตำรับไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุยา V โดยใช้ยางสนความเข้มข้น 40% เป็นสารก่อเมทริกซ์และ ตำรับไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุยา DH โดยใช้ยูดราจิตอาร์เอสความเข้มข้น 30% เป็นสารก่อเมทริกซ์ มีคุณสมบัติทางฟิสิกส์เคมีที่เหมาะสมในการพัฒนาเป็นรูปแบบยาฆ่าเชื้อนำส่งทางร่องลึกปริทันต์ซึ่งสามารถควบคุมการปลดปล่อยยาได้จากการเกิดไมโครพาร์ติเคิลผ่านกลไกการแยกวัฏภาคและกลไกการแลกเปลี่ยนตัวทำละลาย นอกจากนี้ควรมีการศึกษาเรื่องความปลอดภัยของตำรับไมโครพาร์ติเคิลก่อตัวเองบรรจุยาต้านเชื้อแบคทีเรียในภายภาคหน้า เช่น การศึกษาความเป็นพิษต่อเซลล์เหงือก และควรมีการศึกษาทางคลินิกในด้านประสิทธิภาพของยาเพิ่มเติม Sat, 01 Jan 0001 00:00:00 GMT https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/27966 0001-01-01T00:00:00Z