https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/909 คณะวิทยาศาสตร์ 2026-05-19T04:25:35Z https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/30453 Development of a portable nitrite sensor using colorimetric and electrochemical platform on a single device; การพัฒนาเซ็นเซอร์ตรวจวัดไนไตร์ทพกพา ด้วยการตรวจวัดสี และเทคนิคทางเคมีไฟฟ้าบนอุปกรณ์ชิ้นเดียว พริมา เตียวไพสิฐพงษ์ The dissertation focused on the development of a portable nitrite sensor using colorimetric and electrochemical platforms on a single device. Nitrite is commonly used as food coloring and preservation in processed food and is present in natural agricultural products. Despite its widespread use, inappropriate application and potential health risks underscore a significant concern for public safety. To address this issue and ensure the well-being of citizens, a proposed solution involves the development of a portable nitrite sensor for on-site applications. This innovative device integrates a pre-screening feature utilizing a colorimetric paper-based analytical device (PAD) and a highly sensitive quantitative analysis employing electrochemical detection. The colorimetric detection on the PAD involves a decolorization process of potassium permanganate (KMnO4) under acidic conditions to identify nitrite. The resulting color change is then correlated with a color chart, providing an approximation of the nitrite concentration in the sample. Simultaneously, the electrochemical sensor, incorporating a cellulose acetate (CA) modified screen-printed carbon electrode, is strategically positioned beneath the colorimetric PAD. This setup also allows for a more sensitive quantitative analysis of nitrite, with the nitrite oxidation process depicted through the differential pulse voltammogram (DPV) at +0.800 V vs Ag/AgCl. This dual-mode approach aims to offer a practical and efficient solution for the rapid detection and quantification of nitrite and, a variety of applications through accessibility to general users and specialists. Furthermore, the test can be easily and widely applied to samples. This is particularly useful when the samples possess a color that could potentially affect the colorimetric analysis.; วิทยานิพนธ์ฉบับนี้มุ่งเน้นการพัฒนาเซ็นเซอร์ตรวจวัดไนไตรท์แบบพกพาด้วยการตรวจวัดสีและเทคนิคทางเคมีไฟฟ้าบนอุปกรณ์ชิ้นเดียว เนื่องจากไนไตรท์ไนไตรท์ ถูกใช้เพื่อแต่งสี และถนอมอายุอาหารอย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมอาหารแปรรูป อีกทั้งยังสามารถพบได้ตามธรรมชาติในผลผลิตทางการเกษตร แม้จะมีการใช้ไนไตรท์อย่างแพร่หลาย แต่การใช้ในปริมาณที่ไม่เหมาะสมอาจส่งผลเสียต่อสุขภาพซึ่งส่งผลต่อความปลอดภัยในการบริโภค เพื่อแก้ไขปัญญานี้และเพื่อความเป็นอยู่ที่ดี งานวิจัยนี้จึงเสนอวิธีการตรวจวัดไนไตรท์พกพาสำหรับการทดสอบในสถานที่จริง โดยควบคู่ระหว่างวิธีการตรวจคัดกรองเบื้องต้นด้วยอุปกรณ์ตรวจวัดสีฐานกระดาษและการตรวจวัดปริมาณด้วยเทคนิคทางเคมีไฟฟ้า ในการตรวจวัดสีบนอุปกรณ์ฐานกระดาษอาศัยปฏิกิริยาฟอกจางสีของโพแทสเซียมเพอร์แมงกาเนตกับไนไตรท์ ภายใต้สภาวะกรด การเปลี่ยนแปลงสีที่เกิดขึ้นจากนี้จะถูกเทียบกับแถบสีมาตรฐานเพื่อแสดงปริมาณไนไตรท์ในตัวอย่าง ในขณะเดียวกันนี้สัญญาณทางเคมีไฟฟ้าจะถูกตรวจวัดโดยขั้วไฟฟ้าพิมพ์สกรีนคาร์บอนดัดแปรด้วยเซลลูโลสอะซิเตตที่อยู่ภายใต้อุปกรณ์ตรวจวัดสีฐานกระดาษ ทำให้สามารถวิเคราะห์ไนไตรท์เชิงปริมาณได้ โดยอาศัยการเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชันของไนไตรท์ด้วยเทคนิคดิฟเฟอร์เรนเชียสพัลส์โวลแทมเมทรีที่ 0.8 โวลต์เทียบกับขั้วไฟฟ้าอ้างอิงซิลเวอร์/ซิลเวอร์คลอไรด์ วิธีการตรวจวัดแบบสองโหมดนี้มีจุดมุ่งหมายเพื่อนำเสนออุปกร์ที่ใช้งานได้จริงและมีประสิทธิภาพสำหรับการตรวจวัดที่เร็วและสามารถหาปริมาณไนไตรท์ได้และเข้าถึงกลุ่มผู้บริโภคในกลุ่มบุคคลทั่วไปและผู้เชี่ยวชาญ นอกจากนี้ยัง ประยุกต์ใช้ทดสอบกับตัวอย่างได้ง่ายและกว้างขว้างมากขึ้น ในกรณีที่ตัวอย่างมีสีซึ่งอาจรบกวนการวิเคราะห์ 0028-01-01T00:00:00Z https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/30452 Extraction methods and effect of environmental factors on phytochemical contents and antioxidant activity in bamboo leaf extract; การศึกษาวิธีการสกัดและผลของปัจจัยสิ่งแวดล้อมต่อปริมาณสารพฤกษเคมี และฤทธิ์การต้านอนุมูลอิสระในสารสกัดจากใบไผ่ สิรินตา เกษมสุขไพศาล Bamboo is a plant in the grass family (Poacea) with high genetic diversity and distributes throughout Thailand. Currently, there are many studies on the accumulation of bioactive compounds with high antioxidant capacity in bamboo leaf extracts (BLE), including a testing for potential applications in various pharmaceutical aspects. However, the type and amount of phytochemicals in bamboo leaf extracts may differ depending on internal factors e.g., genetic diversity, age of bamboo leaves, and external factors e.g., extraction methods, harvest season, or environmental stresses. Therefore, this research was aimed to study the extraction methods and the effect of environmental factors on phytochemical contents and antioxidant activities in bamboo leaf extracts. Two main groups of phytochemicals were found in BLE, phenolic compounds and flavonoids, and antioxidant activity were analyzed by spectrophotometry. Types and quantities of 8 phytochemicals namely chlorogenic acid, caffeic acid, isoorientin, orientin, p-coumaric acid, vitexin, isovitexin, and apigenin in BLE were analyzed by Reversed Phase-High Performance Liquid Chromatography (RP-HPLC). The results showed that different extraction methods, solvents, and leaf maturity affected the phytochemical content. From the experiment, the main active ingredient in bamboo leaves was highly soluble in 60% ethanol, and the older leaves had more phytochemical accumulation than the younger leaves. It was found that leaves from 11 genotypes of bamboo harvested in winter had higher concentrations of active ingredients than those harvested in summer. Different genotypes of bamboo accumulate different phytochemicals. It was found that the Schizostachyum sp. had the highest accumulation of 4 phytochemicals, namely caffeic acid, isoorientin, orientin, and isovitexin. BLE of Dendrocalamus sericeus Munro and Thyrsocalamus liang Sungkaew & W.L. Goh contained all 8 active substances. In addition, environmental stresses resulted in a decrease in bamboo growth while there was a higher accumulation of phytochemicals in response to the stresses, especially drought stress. Therefore, both internal and external factors affect the phytochemical accumulation in BLE. The knowledge gained from this research may helpful for pharmaceutical applications or food supplements used of BLE in the future.; ไผ่เป็นพืชในวงศ์หญ้า (Poacea) ที่มีความหลากหลายทางพันธุกรรมสูงและมีการกระจายพันธุ์อยู่ทั่วทั้งประเทศไทย ปัจจุบันมีงานวิจัยที่ศึกษาเกี่ยวกับการสะสมสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีความสามารถในการต้านอนุมูลอิสระสูงของสารสกัดจากใบไผ่ รวมถึงการทดสอบศักยภาพในการนำไปใช้งานในทางเภสัชกรรมด้านต่าง ๆ อย่างไรก็ตาม ชนิดและปริมาณของสารพฤกษเคมีในสารสกัดจากใบไผ่อาจแตกต่างกันโดยขึ้นอยู่กับหลายปัจจัย ทั้งปัจจัยภายใน เช่น ความหลากหลายทางพันธุกรรม และอายุของใบไผ่ และปัจจัยภายนอก เช่น วิธีการสกัดสาร ฤดูกาลเก็บเกี่ยว หรือความเครียดจากสิ่งแวดล้อม ดังนั้นงานวิจัยนี้จึงมีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาวิธีการสกัดและผลของปัจจัยสิ่งแวดล้อมต่อปริมาณสารพฤกษเคมี และฤทธิ์การต้านอนุมูลอิสระในสารสกัดจากใบไผ่ โดยทำการวิเคราะห์ปริมาณสารพฤกษเคมีกลุ่มหลักที่พบในไผ่ 2 ชนิด ได้แก่ สารประกอบฟีนอลิกและฟลาโวนอยด์ รวมถึงฤทธิ์การต้านอนุมูลอิสระด้วยเทคนิค spectrophotometry และวิเคราะห์ชนิดและปริมาณของสารพฤกษเคมี 8 ชนิด ได้แก่ chlorogenic acid, caffeic acid, isoorientin, orientin, p-coumaric acid, vitexin, isovitexin และ apigenin ในสารสกัดจากใบไผ่ด้วยเทคนิค Reversed Phase High Performance Liquid Chromatography (RP-HPLC) ผลการศึกษาพบว่าวิธีการสกัด ตัวทำละลาย และอายุใบที่ต่างกันส่งผลต่อปริมาณสารพฤกษเคมี โดยจากการทดลองสารออกฤทธิ์สำคัญในใบไผ่ละลายได้ดีในตัวทำละลาย 60% เอทานอล และใบแก่มีการสะสมสารพฤกษเคมีมากกว่าใบอ่อน รวมถึงพบว่าไผ่จำนวน 11 ชนิดที่เก็บเกี่ยวในฤดูหนาวมีการสะสมสารออกฤทธิ์สำคัญสูงกว่าไผ่ที่เก็บเกี่ยวในฤดูร้อน ไผ่แต่ละชนิดสะสมสารพฤกษเคมีไม่เท่ากัน โดยพบว่าไผ่ข้าวหลามกาบแดง (Schizostachyum sp.) มีการสะสมสารพฤกษเคมีสูงสุดจำนวน 4 ชนิด ได้แก่ caffeic acid, isoorientin, orientin และ isovitexin ส่วนไผ่ซางหม่น (Dendrocalamus sericeus Munro) และไผ่เลี้ยง (Thyrsocalamus liang Sungkaew & W.L. Goh) พบมีสารออกฤทธิ์สำคัญครบทั้ง 8 ชนิด นอกจากนี้ปัจจัยความเครียดจากสิ่งแวดล้อมภายนอกก็ส่งผลให้การเจริญเติบโตของไผ่ลดลง แต่มีการสะสมสารพฤกษเคมีสูงขึ้นเพื่อตอบสนองต่อความเครียด โดยเฉพาะความเครียดจากการขาดน้ำ ดังผลการทดลองแสดงให้เห็นว่าทั้งปัจจัยภายในและภายนอกมีผลต่อการสะสมสารพฤกษเคมีของไผ่ ความรู้ที่ได้จากงานวิจัยนี้จึงอาจมีส่วนช่วยในการพัฒนาศักยภาพในการนำสารสกัดจากใบไผ่ไปใช้งานทางเภสัชกรรมหรือส่งเสริมผลิตภัณฑ์เพื่อสุขภาพจากสารสกัดใบไผ่ในอนาคต 0001-01-01T00:00:00Z https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/30451 Synthesis and Cytotoxicity Towards Cancer Cell Lines of Sorafenib Derivatives with Triazole as a Core Structure; การสังเคราะห์และความเป็นพิษต่อเซลล์มะเร็งของอนุพันธ์โซราเฟนิบที่มีวงไตรเอโซลเป็นแกนกลาง สิทธิศักดิ์ เอิกเชื้อ Sorafenib is the first drug approved by the Food and Drug Administration of the United States (US FDA) for treatment of advanced liver. Later, it was approved for the treatment of advanced kidney, and thyroid cancers. Sorafenib inhibits various kinases, in particular B-Raf and VEGFR-2. However, sorafenib has low bioavailability and many side effects. This research aimed to synthesize new sorafenib derivatives which the core phenoxy and picolinamide ring of sorafenib were replaced with a 1,2,3-triazole ring linked with a substituted aromatic ring. Forty-nine analogues were synthesized successfully via nucleophilic addition and 1,3-dipolar cycloaddition with excellent yields (The preliminary results of 13 analogues were reported previously in my undergraduate thesis). Their inhibitory properties of HepG2 liver cancer cells, A549 lung cancer cells, HuCCA-1 gallbladder cancer cells, MOLT-3 and HL-60 blood cell carcinoma cells, and T47-D and MDA-MB-231 breast cancer cells were investigated by MTT and XTT assays. It was found that the sorafenib derivatives expressed excellent inhibitory effects on HepG2 liver cancer cells and T47-D breast cancer cells, whereas they showed moderate to poor inhibitory activities against other tested cell lines. Among the synthetic derivatives, compounds 12e (R = o-Cl), 12y (R = p-CF3), 12i’ (R = o-isopropyl), and 12m’ (R = p-t-Bu) exhibited best inhibitory effects on HepG2 similar to the original sorafenib, with the IC50 values of 5.02±2.07, 5.97±2.14, 5.40±0.35, and 5.57±0.91 µM, respectively (Sorafenib had IC50 value of 5.97±0.71 µM), but they inhibited approximately 8-10 folds less than doxorubicin (Doxorubicin had IC50 value of 0.59±0.10 µM). For inhibitory activity towards T47-D, the targets 12g (R = p-Cl), 12j (R = p-Br), 12h’ (R = p-Et), and 12p’ (R = p-NHAc) possessed the IC50 values of 5.10±0.80, 6.00±0.06, 10.59±2.03, and 11.28±0.42 µM, respectively, which were up to 3-fold superior and 8-fold inferior to sorafenib (Sorafenib had an IC50 value of 14.80±0.43 µM), and doxorubicin (Doxorubicin had an IC50 value of 0.67±0.07 µM), respectively. The structure-activity relationships indicated that the substitution on aromatic ring linking a triazole with large alkyl groups, halogen and trifluoromethyl group (CF3) enhanced their cytotoxicity against HepG2 and T47-D. para-Substituted version showed higher inhibitory activities significantly. Furthermore, it was evident that 12e and 12 m’ exhibited the highest selectivity index (SI) towards HepG2, which studied through the cytotoxicity towards normal embryonic lung fibroblast (MRC-5). The SI values of the derivatives were 3.2-4.4 times more than those of sorafenib and doxorubicin. For the binding interaction, the sorafenib derivatives 12m’ and 12e were studied in the B-Raf and VEGFR-2 proteins comparing with sorafenib. Both compounds interacted with the binding sites near to that of sorafenib. The results agreed well with their biological activities. With these evidences, sorafenib derivatives 12e and 12 m’ have been identified as the potent anti-HepG2 agents with higher safety profile than the original sorafenib and doxorubicin. Their pharmacological properties should be further studied. The candidates could be developed as the agents for the HCC therapy.; โซราเฟนิบ (Sorafenib) เป็นยาชนิดแรกที่ได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (Food and Drug Administration of the United States, US FDA) เพื่อใช้ในการรักษาโรคมะเร็งตับ และต่อมาได้รับการรับรองให้ใช้รักษามะเร็งไต และมะเร็งไทรอยด์ในระยะลุกลาม โดยมีกลไกในการยับยั้งไคเนสหลายชนิด (multikinase inhibitor) โดยเฉพาะ B-Raf และ VEGFR-2 อย่างไรก็ตาม sorafenib ยังมีความสามารถในการดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดต่ำและมีผลข้างเคียงมาก งานวิจัยนี้จึงมุ่งสังเคราะห์อนุพันธ์ sorafenib ชนิดใหม่เพื่อพัฒนาสมบัติทางเภสัชและลดผลข้างเคียงของยา โดยแทนที่ส่วน phenoxy ring ที่เป็นแกนกลาง และ picolinamide ring ของ sorafenib ด้วยวง 1,2,3-triazole ที่เชื่อมต่อกับวงแหวนเบนซีนที่มีหมู่แทนที่ชนิดต่าง ๆ โดยสามารถสังเคราะห์ sorafenib derivative โดยผ่านปฏิกิริยา nucleophilic addition และ 1,3-dipolar cycloaddition ได้อนุพันธ์ทั้งหมด 49 โมเลกุลที่มีร้อยละผลผลิตสูง (ผลงานวิจัยเบื้องต้นของ 13 โมเลกุลถูกรายงานในวิทยานิพนธ์ระดับปริญญาตรี) จากผลการทดสอบฤทธิ์การยับยั้งเซลล์มะเร็งตับ HepG2, เซลล์มะเร็งปอด A549, เซลล์มะเร็งถุงน้ำดี HuCCA-1, เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาว MOLT-3 และ HL-60 และเซลล์มะเร็งเต้านม T47-D และ MDA-MB-231 ด้วยวิธี MTT และ XTT assay พบว่า sorafenib derivative มีความสามารถในการยับยั้งเซลล์มะเร็งตับ HepG2 และเซลล์มะเร็งเต้านม T47-D ได้ดีที่สุด แต่อนุพันธ์ยับยั้งเซลล์มะเร็งชนิดอื่นได้ไม่ดีนัก โดยโมเลกุล 12e (R = o-Cl), 12y (R = p-CF3), 12i’ (R = o-isopropyl) และ 12m’ (R = p-t-Bu) มีฤทธิ์ยับยั้งเซลล์มะเร็งตับ HepG2 เทียบเท่ากับ sorafenib ต้นแบบ โดยมี half-maximal inhibitory activities (IC50) เท่ากับ 5.02±2.07, 5.97±2.14, 5.40±0.35 และ 5.57±0.91 µM ตามลำดับ (sorafenib มีค่า IC50 เท่ากับ 5.97±0.71 µM) แต่มีฤทธิ์ยับยั้งน้อยกว่า doxorubicin ประมาณ 8-10 เท่า (doxorubicin มีค่า IC50 เท่ากับ 0.59±0.10 µM) ส่วนการยับยั้งเซลล์มะเร็งเต้านม T47-D นั้น sorafenib derivative 12g (R = p-Cl), 12j (R = p-Br), 12h’ (R = p-Et) และ 12p’ (R = p-NHAc) มีค่า IC50 เท่ากับ 5.10±0.80, 6.00±0.06, 10.59±2.03 และ 11.28±0.42 µM ตามลำดับ มีความสามารถยับยั้งเซลล์มะเร็งเต้านม T47-D ได้ดีกว่า sorafenib สูงที่สุดประมาณ 3 เท่า (sorafenib มีค่า IC50 เท่ากับ 14.80±0.43 µM) แต่น้อยกว่า doxorubicin น้อยที่สุดประมาณ 8 เท่า (doxorubicin มีค่า IC50 เท่ากับ 0.67±0.07 µM) จากการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์ทางชีวภาพ พบว่าลักษณะโครงสร้างของอนุพันธ์ที่สังเคราะห์ขึ้นสามารถยับยั้งเซลล์มะเร็ง HepG2 และ T47-D ได้ดี โดยเฉพาะหมู่แอลคิล (alkyl) บนวงแหวนเบนซีนที่เชื่อมต่อกับวง 1,2,3-triazole ที่มีขนาดใหญ่ และฮาโลเจน (halogen) และหมู่ไตรฟลูออโรเมททิล (CF3) จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการยับยั้งเซลล์มะเร็งได้ดีขึ้น และการแทนที่ของหมู่แทนที่ที่ตำแหน่ง para จะทำให้โมเลกุลมีฤทธิ์ยับยั้งเซลล์มะเร็งได้ดีอย่างมีนัยสำคัญ จากการศึกษาค่าดัชนีความจำเพาะเจาะจง (Selectivity Index, SI) ได้ศึกษาผ่านเซลล์เยื่อบุผิวปอด MRC-5 พบว่า sorafenib derivative มีความสามารถในการยับยั้งเซลล์มะเร็งตับ HepG2 ได้จำเพาะเจาะจงมากที่สุด โดยที่โมเลกุล 12m’ และ 12e มีค่า SI สูงที่สุด ซึ่งมากกว่ายาทั้งสอง 3.2-4.4 เท่า ในการศึกษา binding mechanism ของ sorafenib derivative 12e และ 12m’ ในโพรงโปรตีน B-Raf และ VEGFR-2 เทียบกับ sorafenib พบว่าสารทั้งสองสามารถเกิด interaction ในตำแหน่งที่ใกล้เคียงกับ sorafenib ซึ่งสอดคล้องกับผลการทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพ จากผลการทดลองทั้งหมดแสดงให้เห็นว่า sorafenib derivative 12m’ และ 12e มีประสิทธิภาพในการยับยั้งเซลล์มะเร็ง HepG2 ได้ดีและมีความปลอดภัยกว่า sorafenib ต้นแบบและ doxorubicin จึงเป็นโมเลกุลที่จะนำไปศึกษาสมบัติทางเภสัช และสามารถพัฒนาไปเป็นยารักษาโรคมะเร็งตับต่อไป 0018-01-01T00:00:00Z https://sure.su.ac.th/xmlui/handle/123456789/30450 Synthesis and biological activities of Iheyamine A and Geldanamycin derivatives; การสังเคราะห์ และฤทธิ์ทางชีวภาพของอนุพันธ์ของ Iheyamine A และ Geldanamycin จันจิรา จรามรบูรพงศ์ Iheyamine A is a bis-indole alkaloid isolated from ascidians Polycitorella sp.. Iheyamine A is a heteroaromatic compound consisted of bis-indole fused with an azepine ring and showed moderately anticancer activity against lung cancer cell (A549), leukemia cell (P388), and human colon adenocarcinoma cell (HT29). Herein, we synthesized Iheyamine A derivative with three synthetic routes from the different substances. The coupling of two indole rings and the formation of an azepine ring were synthesized through condensation, reduction, Pd-coupling, oxidation, nitration, substitution, hydrogenation and amide formation. However, all synthetic routes of Iheyamine A derivative were not successful to fuse with an azepine ring. Geldanamycin (GDM, 15) is an antibiotic that was isolated from Streptomyces zerumbet W14, which inhibited the operation of heat shock protein 90 (Hsp90). In this study, we used GDM as a core structure to generate eight Geldanamycin derivatives which were synthesized by nucleophilic substitution at C-17 of GDM with amino alcohol 36-38 and 3,4-O-disubstituted dopamine 39-43. Then, the cytotoxicity, antibacterial, and molecular docking analyses were determined. The results showed that cytotoxicity was moderately active in Hela, HepG2 and MDA cell lines with IC50 19-71 μg/mL and low cytotoxicity in normal cells.  Antibacterial activity of 44, 45, and 47-51 exhibited against B. subtilis, B. cereus, and S. aureus (MIC>512 μg/mL). Compound 46 activated against B. subtilis (MIC>128 μg/mL), B. cereus and S. aureus (MIC>512 μg/mL). Their interaction with Hsp90 showed the binding energy of -97.03 to -122.41 kcal/mol which compared with GDM and DMAG in 1YET and 1OSF.; Iheyamine A เป็น bis-indole alkaloid ที่แยกได้จากเพรียงหัวหอมสปีชีส์ Polycitorella sp.  Iheyamine A เป็นสารประกอบเฮเทโรอะโรมาติกซึ่งประกอบด้วย indole 2 หน่วย เชื่อมต่อกับวงอะซีพิน และมีฤทธิ์ต้านมะเร็งในระดับปานกลางกับเซลล์มะเร็งปอด (A549), เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาว (P388) และเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ของมนุษย์ (HT29) ในงานวิจัยนี้ผู้วิจัยสังเคราะห์อนุพันธ์ของ Iheyamine A ด้วยการสังเคราะห์ 3 วิธีจากสารตั้งต้นที่แตกต่างกัน การเชื่อมกันของวงอินโดล 2 วง และการสร้างวงอะซีพินถูกสังเคราะห์ผ่านปฏิกิริยา condensation, reduction, Pd-coupling, nitration, substitution, hydrogenation และ amide formation จากการทดลองพบว่าวิธีการสังเคราะห์อนุพันธ์ของ Iheyamine A ไม่ประสบผลสำเร็จในการเชื่อมวงอะซีพิน เจลดานามัยซินเป็นยาปฏิชีวะนะที่แยกได้จาก Streptomyces zerumbet W14 ซึ่งยับยั้งการทำงานของ heat shock protein 90 (Hsp90) ในการศึกษานี้ผู้วิจัยใช้ GDM เป็นโครงสร้างหลักในการสร้างอนุพันธ์ของ Geldanamycin แปดตัว ซึ่งสังเคราะห์โดยการแทนที่ด้วยนิวคลีโอไฟล์ ที่ตำแหน่ง C-17 ของ GDM ด้วยอะมิโนแอลกอฮอล์ 36-38 และอนุพันธ์โดพามีน 39-43 จากนั้นทำการวิเคราะห์ความเป็นพิษต่อเซลล์ การต้านเชื้อแบคทีเรีย และ molecular docking ผลการทดลองพบว่ามีความเป็นพิษในระดับปานกลางต่อเซลล์มะเร็งปากมดลูก (Hela) เซลล์มะเร็งตับ (HepG2) และเซลล์มะเร็งเต้านม (MDA) ที่มีค่า IC50 19-71 μg / mL และความเป็นพิษต่อเซลล์ปกติในระดับต่ำ สารประกอบ 44, 45 และ 47-51 มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียต่อ B. subtilis, B. cereus และ S. aureus (MIC> 512 μg / mL) และสารประกอบ 46 ออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย B. subtilis (MIC> 128 μg / mL), B. cereus และ S. aureus (MIC> 512 μg / mL) สารประกอบ 44-51 เกิดแรงกระทำต่อ Hsp90 ที่แสดงค่าพลังงาน binding -97.03 ถึง -122.41 kcal/mol เมื่อเปรียบเทียบกับ GDM และ DMAG ในโปรตีน 1YET และ 1OSF. 0018-01-01T00:00:00Z